- LIFT試験は、NASH併用療法の研究における重要な前進であり、脂肪性肝疾患患者でファルネソイドX受容体(FXR)作動薬TERN-101の安全性と有効性の評価を実施 -

米カリフォルニア州フォスターシティ & 上海--(BUSINESS WIRE)--(ビジネスワイヤ) -- 肝疾患とがんの革新的治療薬の創薬と開発に傾注する世界的バイオ製薬会社のTerns Pharmaceuticals, Inc.は本日、肝臓選択的ファルネソイドX受容体(FXR)作動薬TERN-101の第2a相臨床試験LIFTの最初の患者をスクリーニングしたと発表しました。TERN-101は、非アルコール性脂肪肝炎(NASH)を治療するための当社の主力開発候補です。


Ternsの最高医学責任者(CMO)であるエリン・クワーク(M.D.)は、次のように述べています。「NASH患者でLIFT試験を開始することは、Ternsにとって心踊らされる重要な節目であり、NASHに対する今後の併用療法のバックボーンとしてTERN-101を次の段階に前進させる上で重要です。当社は第1相試験の良好な結果を発展させています。これらの結果は、TERN-101が肝臓のFXR活性化のバイオマーカーである7α-C4を抑制する可能性があり、良好な安全性プロファイルを持つことを実証しています。当社は、LIFT試験を通じ、NASHにおけるTERN-101単独療法の安全性と有効性の評価を実施し、次いでTernsのTHR-β作動薬TERN-501とTERN-101の併用療法を検討していきたいと思います。」

LIFTについて

LIFT試験は多施設ランダム化二重盲検プラセボ対照第2a相臨床試験で、NASH患者96人を対象に有効性、安全性、薬物動態を評価するようにデザインされています。患者は12週間にわたりさまざまな投与量にてプラセボまたはTERN-101の投与を受けます。試験の主要な目的は安全性の評価であり、副次的な目的はTERN-101投与によるアラニンアミノトランスフェラーゼ濃度変化の評価です。本試験ではまた、組織脂肪濃度の標準バイオマーカー(MRIプロトン密度脂肪分画)およびNASH関連線維症の評価も実施します。

Terns最高経営責任者(CEO)兼社長のWeidong Zhongは、次のように述べています。「LIFT試験は、新しい治療手法を強く求めているNASH患者に対し、ベストインクラスの併用療法を提供するという、Ternsの約束を浮き彫りにするものです。当社は最近、進行中のNASH臨床試験で大きな進歩を達成していますが、忍容性が良好で利便性があり、奏功率がはるかに高い治療薬に対するニーズが依然として存在します。多くの専門家は、患者のためにより優れた転帰を達成するには併用療法が必要になると考えています。当社はLIFT試験の開始により、まさにそのような併用療法の評価に一歩近づいたことになります。この併用療法は、忍容性が良好で強力な当社のFXR作動薬TERN-101と、ベストインクラスとなる可能性を持つ当社のTHR-β作動薬TERN-501の併用療法です。TERN-501は今年後半に開発開始の予定です。

TERN-101の第1相臨床試験の結果概要

TERN-101は4件の第1相試験が完了しています。TERN-101の経口投与は、7α-C4の74%~91%の用量依存的な低減をもたらしました。7α-C4は、肝臓におけるFXR活性化によって産生が阻害される体液バイオマーカーです。腸内におけるFXR作動作用のバイオマーカーであるFGF19は、TERN-101投与後にベースラインから6~8倍の上昇を示しました。各試験でTERN-101の忍容性は良好でした。これらの初期第1相試験のいずれでも、TERN-101投与を受けた被験者でそう痒を報告した者はいませんでした。

TERN-101とファルネソイドX受容体(FXR)作動作用

TERN-101は、NASHの治療薬として開発中の強力な肝臓選択的非胆汁酸FXR作動薬です。FXRは、肝臓と小腸で高度に発現している核内受容体です。胆汁酸はFXRの天然リガンドで、胆汁酸のFXRとの結合および胆汁酸によるFXRの活性化は、胆汁酸合成、脂質代謝、炎症、線維症を調節する細胞経路の制御にとって非常に重要です。FXRの作動作動は、後期段階の研究で、プラセボと比較して、NASHへと進行することなく、組織学的肝線維症の軽減を改善することが実証済みで、FXR作動薬が非アルコール性脂肪肝炎(NASH)に対する新しい治療法となる可能性を示しています。TERN-101はNASH治療薬としてファストトラック指定を米国食品医薬品局(FDA)より取得しています。

NASHについて

非アルコール性脂肪肝炎(NASH)は非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)の重症型であり、NAFLDは肝臓における脂肪の過剰な蓄積が原因で発症します。NASHには慢性肝炎と肝細胞損傷が伴い、線維症、肝硬変、最終的には肝がんや肝不全をもたらす場合があります。世界におけるNAFLDとNASHの発症率は肥満率の上昇に伴い、急上昇しています。現在、承認済みのNASH治療薬はありません。

Terns Pharmaceuticalsについて

Terns Pharmaceuticals, Inc.は臨床段階の製薬企業として、慢性肝疾患とがんに対する治療薬の創薬と開発に傾注しています。当社は中国と米国を拠点とし、NASH、原発性胆汁性胆管炎、がんを対象に、複数の治療法の医薬品候補のパイプラインを前進させています。Ternsは、患者に有望な新治療薬を届けるために、疾患生物学、医薬品化学、臨床開発の分野における世界クラスの専門力を活用しています。

詳細情報については、www.ternspharma.comおよびwww.ternspharma.com.cnをご覧ください。

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記事名:「Terns Pharmaceuticals、NASH治療に向けたTERN-101の第2a相臨床試験LIFTを開始